摘要：我国早在1977年版的中国药典就收载了防治血吸虫病的没食子酸锑钠缓释片，但在这方面的研究直到80年代才被广泛重视。1995年我国批准的缓/控释制剂就有7个，脂质体、微球、毫微粒等亚微粒分散给药系统以及结肠定位给药系统这类口服靶向给药制剂国内研究也很活跃(目前脂质体已有批准生产的品种)。今就以下几个侧面进行概述。本文选自：《中国生化药物杂志》是无锡日报报业集团主管、无锡锡报期刊传媒有限公司主办、《中国生化药物杂志》编辑部和北京数字医视传媒出版发行的中文核心期刊、中国科技论文统计源期刊(中国科技核心期刊)。
《中国生化药物杂志》是无锡日报报业集团主管、无锡锡报期刊传媒有限公司主办、《中国生化药物杂志》编辑部和北京数字医视传媒出版发行的中文核心期刊、中国科技论文统计源期刊(中国科技核心期刊)，每两月出版一期，国内外公开发行，国内刊号：CN32-1355/R，国际刊号ISSN 1005-1678，邮发代号：28-233。
根据时辰药理学研究，药物的治疗作用、不良反应和体内过程均有时间节律，这已成为设计定时释药这类控释制剂的重要依据。释药方式符合人体昼夜节律变化的规律，这是近代药剂学研究的一种新型释药模式。国外有多家制药企业正在研究开发这类脉冲式给药系统，国内亦已开始研究。
脉冲释药系统(pulsatile release system)口服时将以时控的方式在胃肠道内特定部位释放药物。这类给药系统特别适用于夜间或醒后马上需要有一个血浓峰值的疾病(如失眠、哮喘、关节炎、局部缺血性心脏病等)，也适用于在肠道较下部位处释药和吸收的那些疾病(如结肠癌、溃疡性结肠炎、口服肽类等)。目前国外投入这类研究的主要有平喘药、心血管药和h2受体阻断剂及胰岛素等。引入注目的是alza公司和searle公司共同开发的维拉帕米昼夜节律脉冲释药系统商品名为calan-oros。治疗实践证明：高血压患者最佳给药时间为清晨3点左右，此时患者体内儿茶酚胺水平增高，心脏、血管收缩加强，因而最可能出问题，该给药系统晚上临睡前服用，次日清晨可释放脉冲剂量的药物，十分符合该病节律变化的需要，预计该剂型很快即可上市。
按时控崩解机制(time-controlled disintegration mechanism)设计的一种干压包衣片可达脉冲释药之目的。其片芯由药物与崩解剂组成，其外壳是由水渗透性小的复合材料组成。调节外壳厚度与水渗透性即可控制其脉冲释药时间。例如：以盐酸硫氮 ?nfda1?酮为模型药物(在较宽的胃肠道内可被吸收)，选用羧甲基纤维素钙(ecg-505)作崩解剂，硬脂酸镁为润滑剂压制成片芯。外壳由氢化蓖麻油(hco)、聚氯乙烯(pvc)和聚乙二醇(peg6000)混合组成，采用90～94℃熔融法制粒，取20目颗粒，以干压包衣法制片，调节peg用量及外壳厚度即可控制水的渗透速率。这种系统的平均时滞为(7±1)h，此时药物在15 min内释放完毕。
控释制剂系指释药速度仅受给药系统本身的控制，而不受外界条件，如ph、酶、离子、胃肠蠕动等因素的影响，是按设计好的程序控制释药的制剂，如零级释药的渗透泵，脉冲释药的微丸，结肠定位释药的片剂或胶囊以及自动调节释药的胰岛素给药器等等。亦有些文献对缓释、控释制剂不加严格区分，统称为缓/控释制剂。
国外现有规格不同的缓/控释制剂商品达数百种以上，其剂型亦有片剂、胶囊、栓剂、渗透泵、透皮贴片、药条、植入剂、粘膜粘附剂及注射剂等多种形式，其中以口服缓/控释制剂发展最快。缓释微丸胶囊剂与缓释片相比，具有安全系数高的特点，一个胶囊是由上百粒缓释微丸组成，若有个别小丸进入胃肠道后发生迅速崩解释药的现象，其影响是微小的，而缓释片若有崩释现象，因其单次剂量比普通制剂大，其后果是不言而喻的了;而且缓释微丸胶囊不易对胃空速率慢的患者发生叠加释放的现象，以及不易受胃液ph值变化的个体差异的影响。因此，缓释微丸胶囊比缓释片更具有发展前景。
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